دفراسیروکس برای مدیریت اضافه‌بار آهن در افراد مبتلا به تالاسمی

دفراسيروكس از عوامل شلاته کننده می باشد که با شلات کردن آهن، منجر به افزایش دفع آهن از راه مدفوع می شود . دفراسيروكس در مواردی که میزان آهن در بدن به صورت مزمن در اثر تزریق خون یا بیماری های نظیر تالاسمی بیشتر از حد تجمع یافته باشد جهت دفع آهن اضافی تجویز می گردد.

این دارو در اطفال بالای ۲ سال قابل تجویز می‌باشد .

اسورال (دفراسيروكس)

دسته دارویی: شلات کننده

ویژگی ها و اثرات:

دفراسيروكس یک شلات کننده انتخابي آهن است و تمایل زیادی برای اتصال به آهن 3 ظرفيتي دارد.

فارماکوکینتیک:

این دارو از لومن دستگاه گوارش جذب شده و فراهمی زیستی آن 70% است. زمان رسیدن به حداکثر غلظت پلاسمایی 5/1 تا 4 ساعت است. حجم توزیع این دارو 14 لیتر و میزان اتصال پروتئیني آن 99% است. مسیر متابولیسمی غالب گلوكورونيداسيون است. دفراسيروكس در روده دکونژوگه شده و جذب مجدد می گردد (سیکل روده ای – کبدی). نیمه عمر دارو 8 تا 16 ساعت است. در حدود 84% از طریق مدفوع و مقدار ناچیزی در حدود 8% از دارو نیز از ادرار دفع می شود.

موارد مصرف:

درمان وضعیت های بيش بار مزمن آهن ناشي از تزريق مكرر خون در بيماران بتا تالاسمي ماژور بالاي 6 سال كه به طور مكرر خون دريافت مي كنند و نيز كساني كه در ماه بيشتر از 7 ml/kg خون تزريق مي كنند.

درمان تجمع مزمن آهن در بيماراني كه خون دريافت مي كنند و دفروكسامين در آنها منع مصرف دارد:

• در بيماران مبتلا به انواع ديگر كم خوني به غير از بتا تالاسمي ماژور
• در بيماران 5-2 سال
• در بيماران بتا تالاسمي ماژور كه به طور غير مكرر( كمتر از 7 ml/kg)خون دريافت مي كنند.

مقدار و نحوه تجویز:

توصيه مي شود تجويز دارو در بيماراني كه مداركي دال بر بيش بار مزمن آهن دارند، از جمله بيماراني كه تزريق خون در آنها در حدود ml/kg 100(تزريق 20 واحد براي يك بيمار 40 كيلوگرم ) و يا فريتين سرم به طور دائم بيشتر ازg/Lµ1000 مي باشد، صورت گيرد. دوز پيشنهادي براي شروع اثر دارو روزانه  mg20 بر اساس كيلوگرم وزن بدن است.

موارد منع مصرف:

حساسیت به ماده موثر و يا ساير اجزای فرمولاسیون، نارسایی کبدی و کلیوی شدید، کودکان زیر 2 سال، كليرانس كراتينين كمتر از ml/min 60

موارد احتیاط:

• توصيه مي شود در بيماراني كه اسورال دريافت مي كنند، سطح فريتين سرم به صورت ماهيانه يك بار مورد سنجش قرار گيرد و بعد از تنظيم دوز دارو ، بر اساس روند كاهش غلظت فريتين سرم، هر سه تا شش ماه يك بار انجام گيرد.
• بیماران بايد  از نظر پروتئينوري چک شوند. کراتینین سرم قبل از آغاز درمان و به صورت ماهیانه پس از آغاز درمان وعملکرد کبدی در طول درمان پايش شود. تست های عملکرد شنوایی و بینایی قبل از درمان و 12 ماه بعد از آغاز درمان توصیه می شود.

بارداری و  شیردهی:

• در دوران بارداری در گروه B قرار دارد و تجویز دارو تنها با صلاحديد پزشک توصيه مي شود.
• مطالعات کافی در مورد مصرف دفراسيروكس در دوران شیردهی در دست نیست و بنابراين بهتر است که دارو در اين دوران استفاده نشود.

عوارض جانبی:

سر درد، اسهال، يبوست، تهوع، دردهای شکمی، نفخ، افزايش ترانس آميناز هاي كبدي، راش پوستي، افزايش كراتينين خون، وجود پروتئين در ادرار

تداخلات دارویی:

• از مصرف همزمان دارو با آنتی اسیدهای حاوی آلومينیوم خودداری شود. همچنین بهتر است با سایر شلات کننده‌های آهن استفاده نشود.
• فراهمي زيستي اسورال با غذا به صورت متغير افزايش مي يابد.
• متابوليسم دفراسيروكس با كمك آنزيم‌هاي UGT انجام مي‌گيرد. با اين حال، غلظت پلاسمايي اين دارو با القاء كننده‌هاي قوي UGTمانند ريفامپيسين، فنوباربيتال و يا فني توئين كاهش نمي يابد.

بسته بندي:

قرص هاي 125 ، 250 ، 500 ميلي گرمي، جعبه 84 عددي

منبع: داروسازی اسوه